Il Metribolone o Metiltrienolone o Metiltrembolone o R1881 o “Trenbolone orale” è il secondo più potente steroide anabolizzante mai sintetizzato.
Eccezionalmente affine agli AR possiede la capacità di stabilire un legame agonista diretto ai recettori progestinici ed un legame agonista inverso con i recettori del Cortisolo. Risulta in assoluto lo AAS più epatotossico mai prodotto. Originariamente sviluppato da Roussell-UCLAF nel corso degli anni ‘60, l’epatotossicità del Metribolone ne ha impedito il rilascio in commercio.
Studi pubblicati presso l’Università di Bonn in Germania nel 1966 rendono questo molto chiaro.(Liver toxicity of a new anabolic agent: methyltrienolone (17-alpha-methyl-4,9,11-estratriene-17 beta-ol-3-one). Kruskemper, Noell. Steroids. 1966 Jul;8(1):13-24.) I ricercatori hanno ritenuto il Methyltrienolone lo steroide più epatotossico ad essere stato studiato sugli esseri umani, riassumendo il tutto come segue: “Il Methyltrienolone … che è attivo per via orale come agente anabolizzante in una dose inferiore a 1,0 mg al giorno in adulti normali, è stato testato per quanto riguarda la sua influenza sulla funzione epatica. Come misurato da più parametri (ritenzione BSP, bilirubina totale, attività delle transaminasi, fosfatasi alcalina e della colinesterasi nel siero, attività della proaccelerina nel plasma) il Metyltrienolone si è rivelato molto attivo nel causare sintomi biochimici della colestasi intraepatica. … Quindi il Metyltrienolone attualmente risulta essere lo steroide più ‘epatotossico’ “.
Bill Roberts ha paragonato la tossicità del Metiltrienolone a quella che si avrebbe assumendo contemporaneamente alti dosaggi di anadrol combinati con alti dosaggi di halotestin. Ma relativamente per via dei dosaggi molto bassi necessari affinché la molecola esplichi il suo effetto, l’epatotossicità è gestibile e attenuabile in specie con l’assunzione di N-ademetionina.
La sua vita attiva è di circa 4-6 ore (24 ore per la versione iniettabile).
L’affinità per le proteine leganti degli androgeni (che impediscono la bio attività degli AAS) è ancora più bassa del Trenbolone, praticamente nulla.
Androgenico: 6.000 … 12.000
Anabolico: 21.000 … 30.000
Standard: Methyltestosterone (orale)
Nome Chimico: 17alpha-methyl-17betahydroxyestra-4,9,11-triene-3-one, 17alpha-methyl-trenbolone
Attività Estrogenica: nessuna
Attività Progestinica: moderata
Un suo eventuale nefasto utilizzo deve essere preso con assoluta cautela considerando seriamente il suo livello di tossicità epatica . Dovrebbero essere condotti esami del sangue settimanali al fine di garantire un azione repentina qualora l’agente causasse un aumento estremamente elevato dei marker epatici. La sua durata d’uso dovrebbe essere molto limitata, preferibilmente non oltre le 4 settimane (anche di meno). Per esperienza ho constatato casi di transaminasi oltre 1000 dopo 6 sett a 4mg/die im per fortuna normalizzatesi dopo sospensione.
C’è da dire però che la potenza relativa del Metiltrienolone è estremamente elevata, e ciò porta la dose minima necessaria a 0.25 milligrammi al giorno contenendo/relativizzando i sides. Il range mediamente utilizzato, riportato in letteratura, si aggira tra gli 0,5 ed i 2 mg al giorno. Dosi più elevate non dovrebbero mai essere prese in considerazione. Per la versione iniettabile la dose media si attesta a 1-2mg al giorno.
- Effetti collaterali associati all’azione progestinica
- Effetti collaterali associati all’azione androgena
- Tossicità epatica
- Effetti sull’assetto lipidico
- Effetti sulla pressione sistemica e sul cuore