Il muscolo scheletrico è sottoposto a una regolazione omeostatica inibitoria da parte di molteplici ligandi della superfamiglia del fattore di crescita trasformante-β (tGfβ). La follistatina è una proteina secreta che promuove la crescita e la funzione muscolare sequestrando questi ligandi a livello extracellulare. Nel presente studio abbiamo valutato il potenziale di ACE-083 – una proteina di fusione a base di follistatina ad azione locale – come nuovo agente terapeutico per le miopatie focali o asimmetriche. La caratterizzazione di ACE-083 in vitro ha rivelato la sua elevata affinità per l’eparina e la matrice extracellulare, mentre la risonanza plasmonica di superficie e i saggi cellulari hanno confermato che ACE083 lega e neutralizza in modo potente la miostatina, l’attivina A, l’attivina B e il fattore di differenziazione della crescita 11 (GDF11). La somministrazione intramuscolare di ACE-083 ha causato un’ipertrofia localizzata e dose-dipendente del muscolo iniettato in topi wild-type e in modelli murini della malattia di Charcot-Marie-Tooth (CMT) e della distrofia muscolare di Duchenne, senza alcuna evidenza di effetti muscolari sistemici o di perturbazioni endocrine. È importante notare che l’ACE-083 ha anche aumentato la forza di contrazione isometrica in situ del muscolo tibiale anteriore iniettato nei topi wild-type e nei modelli di malattia e ha aumentato la coppia di dorsiflessione della caviglia nei topi CMT. I nostri risultati dimostrano il potenziale di ACE-083 come agente terapeutico per i pazienti affetti da CMT, distrofia muscolare e altre patologie con atrofia o debolezza muscolare focale o asimmetrica.

 

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Published: 06 August 2019
Follistatin-based ligand trap ACE-083 induces localized hypertrophy of skeletal muscle with functional improvement in models of neuromuscular disease
R. S. Pearsall, M. V. Davies, M. Cannell, J. Li, J. Widrick, A. W. Mulivor, S. Wallner, M. E. Troy, M. Spaits, K. Liharska, D. Sako, R. Castonguay, S. Keates, A. V. Grinberg, R. N. V. S. Suragani & R. Kumar
Scientific Reports volume 9, Article number: 11392 (2019) Cite this article