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Fino al 1969 i chimici ritenevano il metiltrenbolone come il più potente anabolizzante mai sintetizzato in laboratorio. Ma dopo che due ricercatori americani iniziarono a sperimentare il 2-oxa-methyldienolone, hanno cambiato idea.

Già dagli anni ’60 il metiltrenbolone acquisì la reputazione di farmaco killer poco dopo il primo disastroso studio sull’uomo [Steroidi. 1966; 8 (1): 13-24.]. In questo studio, il metiltrenbolone ha estrinsecato un effetto anabolico estremo ma con una significativa tossicità epatica.

Per alcuni anni, il metiltrenbolone è stato considerato lo steroide anabolizzante più potente. E ancora oggi, se chiedi ad un “esperto” di doping, quale sia il prodotto anabolizzante più efficace, probabilmente citerà il metiltrenbolone.

Se ci si limita agli steroidi che sono stati testati sulle persone, questa risposta è corretta. Ma nel 1969, due ricercatori della società farmaceutica americana Searle, pubblicarono uno studio sugli animali che introdusse uno steroide anabolizzante che spodestò il metiltrenbolone dal suo trono.

2-oxa-methyldienolone, un super steroide dimenticato

Dienoloni

I ricercatori hanno sperimentato una classe di steroidi anabolizzanti che i veterani del doping conosceranno bene. Due degli steroidi testati sono stati commercializzati come DS all’inizio di questo secolo. Mi riferisco ai primi due composti (I e II) nella figura seguente, noti come dienolone e methyldienolone.

2-oxa-methyldienolone, un super steroide dimenticato

Nella tabella seguente, i ricercatori hanno confrontato gli effetti anabolici e androgeni degli steroidi testati con quelli del metiltestosterone. I ricercatori hanno somministrato i loro agenti per via orale, sciolti in olio di mais. Hanno usato ratti come animali da test. Puoi leggere di più sul metodo di ricerca qui.

Come puoi vedere, il dienolone – composto I ha mostrato effetti leggermente più anabolici e leggermente meno androgeni rispetto al metiltestosterone. Il methyldienolone – composto II ha mostrato effetti androgeni 6 volte maggiori del metiltestosterone e 80 volte più anabolici.

La tabella seguente è stata semplificata. Cliccaci sopra per una versione integrale.

 

Tuttavia, gli steroidi più interessanti che i ricercatori hanno testato erano composti III e IV. Questi anabolizzanti non avevano un atomo di carbonio nella posizione C2 nel loro scheletro, ma un atomo di ossigeno. Per comodità, chiamiamo questi due steroidi 2-oxa-dienolone e 2-oxa-methyldienolone.

La sostituzione ha modificato l’effetto androgeno e anabolico del 2-oxa-dienolone [composto III] rendendolo superiore a quello del metiltestosterone di un fattore rispettivamente di 6 e 93.

Il 2-oxa-metildienolone [composto IV] si è dimostrato ancora megliore. Questo steroide ha avuto un effetto androgeno circa 30 volte maggiore rispetto al metiltestosterone e non meno di 550 volte più anabolico.

Conclusioni

“Gli aumenti dell’attività, sia androgena che miotrofica, con i cambiamenti nella struttura della molecola madre in questa serie sono stati drammatici”, scrivono i ricercatori. “La più alta attività biologica è stata raggiunta nel derivato 17a-metil-2-oxa (IV), che è la sostanza androgeno-miotrofica più potente fino ad oggi segnalata che possiede anche un’ampia separazione delle proprietà anaboliche e androgene.”

“Recentemente, il metiltrienolone [17 alfa-metil-4,9 (10), ll-trien-17-beta-ol-3-one] è stato anche segnalato per avere un’attività miotrofica molto elevata, [Ann Endocrinol (Parigi). 1965; 26: 95-101.] Ma mancava l’elevato grado di stimolazione preferenziale del muscolo levatore ani che era caratteristico del derivato 17a-metil-2-oxa (IV).

Fonte:
Endocrinology.1969; 84 (2): 441-2.

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